A Temozolomida é a primeira droga antitumoral eficaz imidazol e tetrazina, pertencente à segunda geração de agentes alquilantes com atividade antitumoral, que não requer ativação metabólica intra-hepática após administração oral, e é caracterizada por fácil penetração da barreira hematoencefálica, boa tolerância, nenhuma toxicidade aditiva com outras drogas, e efeito sinérgico com radioterapia. É adequado para gliomas malignos que recidivam após tratamento convencional, como glioblastoma multiforme ou astrocitoma degenerativo, e também é uma droga de primeira linha para o tratamento do melanoma metastático.
A Temozolomida foi sintetizada pela Cancer Research UK e vendida para o desenvolvimento da Schering-Plough USA. Este medicamento é diferente dos medicamentos antitumorais existentes, pois tem uma nova estrutura química e é um derivado do imidazol e tetrazina. O Temozolomida não desempenha um papel direto e é rapidamente convertido para o composto ativo MTIC [5-(3-metiltriazeno-1-)imidazol-4-amida] por via não enzimática a pH fisiológico. Acredita-se que a citotoxicidade da MTIC se deva principalmente à sua alquilação de DNA (metilação), que ocorre principalmente nas posições O6 e N7 da guanina. A Temozolomida tem se mostrado efetiva em estudos básicos e clínicos sobre alguns dos glioblastomas mais comuns, E foi aprovado para comercialização na União Europeia e nos Estados Unidos em 1999, entre os quais a indicação aprovada nos Estados Unidos é o tratamento de segunda linha do glioblastoma multiforme e astrocitoma degenerativo. A indicação aprovada para o glioblastoma multiforme em países da União Europeia é para o glioblastoma multiforme que continua a desenvolver-se ou a recaída após o tratamento convencional. O efeito do temozolomida sobre o glioblastoma multiforme está ganhando mais reconhecimento na Europa.
Farmacocinética
A droga é totalmente absorvida oralmente e tem uma biodisponibilidade de quase 100%. Apresenta uma actividade de amplo espectro em modelos de tumores de ratinho e pode penetrar na barreira hematoencefálica humana. Os efeitos citotóxicos da temozolomida devem-se à sua forte metilação de bases de DNA. Em condições alcalinas, a temozolomida quebra rapidamente para formar iões activos de metildiazónio. Como os tumores cerebrais são mais alcalinos do que os tecidos circundantes, a energia de ativação desta droga é relativamente concentrada no local do tumor, o efeito anti-tumor é forte e certa seletividade, o espectro do efeito colateral também é melhorado, a mielotoxicidade é menor e a tolerância dos pacientes é melhorada.
O fármaco principal do Temozolomide é pó branco ou castanho claro/rosa claro com massa molecular relativa de 194.15.pH7 é fácil de decompor, ponto de fusão 212ºC (decomposição). Absorção UV máxima (95% de etanol): 327 nm. É ligeiramente solúvel em sulfoxida dimetil, ligeiramente solúvel em água, quase insolúvel em etanol e ligeiramente solúvel em ácido acético glacial. Clinicamente, pode degradar espontaneamente e rapidamente o metabolito ativo MTIC in vivo, e produzir efeitos anti-tumor.
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