Powder: | Yes |
---|---|
Customized: | Non-Customized |
Certification: | Enterprise Standards |
Suitable for: | Adult |
State: | Powder |
Purity: | >98% |
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O cloridrato de endeniclina EVP 6124 é um agonista parcial e seletivo do receptor nicotínico de acetilcolina α-7 (α7-nAChR). Está sendo desenvolvido para o tratamento de déficits cognitivos na esquizofrenia e doença de Alzheimer. A função colinérgica diminui na doença de Alzheimer e as terapias inibidoras da acetilcolinesterase atualmente aprovadas melhoram modestamente os déficits cognitivos em pacientes com AD por meio de potenciação da transmissão colinérgica. A justificativa dos agonistas seletivos α7-nAChR é que eles irão aumentar a cognição sem causar efeitos colaterais associados à sobreativação de outros nAChRs, como α4β2, ou AChRs muscarínicos. Em ratos, a encenicline penetra na barreira hematoencefálica e melhora o desempenho da memória potencializando a resposta da acetilcolina. Encenicline tem sido relatado para agir como um co-agonista com acetilcolina. Sensibiliza o receptor α-7 nach para o seu ligante natural e torna eficazes doses sub-eficazes de drogas Achei na restauração da função de memória em uma tarefa de reconhecimento de objetos
Identificação | |
Nome | Encenicline |
Sinónimos | (R)-7-cloro-N-(quinuclidin-3-il)benzo[b]tiofeno-2-carboxamida; EVP 6124 |
Estrutura molecular | |
Fórmula molecular | C16H17ClN2OS |
Massa molecular | 320.84 |
Número de registo CAS | 550999-75-2 |
Propriedades | |
Solubilidade | Moderadamente solúvel (0.19 g/L) (25 ºC), Calc.* |
Densidade | 1.38 ± 0.1 g/cm3 (20 ºC 760 Torr), Calc. * |
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