Aplicação: | agentes anti-infecciosos |
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Modo de Utilização: | Para uso externo |
Adequado para: | Idoso, Crianças, Adulto |
Estado: | Líquido |
Forma: | injecção |
Tipo: | Químicos Orgânicos |
Fornecedores com licênças comerciais verificadas
Nome do produto | Injecção de sulfato de gentamicina |
Contém | Gentamicina sulfato 80mg/2ml; 40mg/ml; 20mg/2ml |
Pacote | 10 amperes/caixa |
aplicação | O sulfato de gentamicina, antibiótico solúvel em água do grupo aminoglicosídeo, é derivado do crescimento de Micromonoesporora purpurea, actinomicete. |
FARMACOLOGIA CLÍNICA |
Após administração intramuscular (IM) de sulfato de gentamicina, as concentrações séricas de pico geralmente ocorrem entre 30 e 60 minutos e os níveis séricos são mensuráveis por seis a oito horas. Quando a gentamicina é administrada por infusão venosa (IV) durante um período de duas horas, as concentrações séricas são semelhantes às obtidas pela administração de IM. Em pacientes com função renal normal, as concentrações séricas de pico de gentamicina (mcg/ml) são geralmente até quatro vezes a dose única de IM (mg/kg); por exemplo, pode-se esperar que uma injeção de 1 mg/kg em adultos resulte em uma concentração sérica de pico de até 4 mcg/ml; Uma dose de 1.5 mg/kg pode produzir níveis até 6 mcg/mL. Embora seja de esperar alguma variação devido a várias variáveis, como idade, temperatura corporal, área de superfície e diferenças fisiológicas, o paciente individual que recebeu a mesma dose tende a ter níveis semelhantes em determinações repetidas. A gentamicina administrada a 1 mg/kg a cada oito horas, durante o período de tratamento habitual de 7 a 10 dias, em pacientes com função renal normal não se acumula no soro. A gentamicina, como todos os aminoglicosídeos, pode se acumular no soro e nos tecidos de pacientes tratados com doses maiores e/ou por períodos prolongados, particularmente na presença de disfunção renal. Em pacientes adultos, o tratamento com doses de gentamicina de 4 mg/kg/dia ou mais durante 7 a 10 dias pode resultar em um aumento leve e progressivo das concentrações de pico e de canal. Em pacientes com função renal prejudicada, a gentamicina é eliminada do corpo mais lentamente do que em pacientes com função renal normal. Quanto mais grave for a parada, mais lenta será a folga. (A dosagem deve ser ajustada.) Como a gentamicina é distribuída em fluido extra-celular, as concentrações séricas de pico podem ser menores do que o habitual em pacientes adultos que têm um grande volume desse fluido. As concentrações séricas de gentamicina em pacientes febris podem ser menores que as de pacientes afebris que receberam a mesma dose. Quando a temperatura corporal voltar ao normal, as concentrações séricas do medicamento podem aumentar. estados febris e anêmicos podem estar associados a uma meia-vida sérica menor que a habitual. (O ajuste de dosagem geralmente não é necessário.) Em pacientes gravemente queimados, a meia-vida pode ser significativamente reduzida e as concentrações séricas resultantes podem ser menores do que o previsto na dose de mg/kg. Estudos de ligação proteica indicaram que o grau de ligação da gentamicina é baixo; dependendo dos métodos utilizados para o teste, pode estar entre 0 e 30%. Após a administração inicial a pacientes com função renal normal, geralmente 70% ou mais da dose de gentamicina são recuperáveis na urina em 24 horas; concentrações na urina acima de 100 mcg/mL podem ser alcançadas. Ocorre pouca ou nenhuma transformação metabólica; a droga é excretada principalmente pela filtração glomerular. Após vários dias de tratamento, a quantidade de gentamicina excretada na urina se aproxima da dose diária administrada. Como com outros aminoglicosídeos, uma pequena quantidade da dose de gentamicina pode ser retida nos tecidos, especialmente nos rins. Quantidades de aminoglicosídeos por minuto foram detectadas nas semanas de urina após a interrupção da administração da droga. A depuração renal da gentamicina é semelhante à da creatinina endógena. Em pacientes com comprometimento acentuado da função renal, há diminuição da concentração de aminoglicosídeos na urina e na sua penetração no parênquima renal defeituoso. Essa diminuição da excreção de drogas, juntamente com a potencial nefrotoxicidade dos aminoglicosídeos, deve ser considerada no tratamento de pacientes que apresentam infecções do trato urinário. O probenecid não afeta o transporte tubular renal de gentamicina. A taxa de depuração de creatinina endógena e o nível de creatinina sérica apresentam alta correlação com a meia-vida de gentamicina no soro. Os resultados desses testes podem servir como guias para o ajuste da dosagem em pacientes com comprometimento renal (ver DOSAGEM E ADMINISTRAÇÃO). Após administração parenteral, a gentamicina pode ser detectada em soro, linfa, tecidos, escarro e em líquidos pleurais, sinoviais e peritoneais. As concentrações no córtex renal podem ser oito vezes maiores que os níveis séricos habituais. As concentrações na bile, em geral, têm sido baixas e têm sugerido uma mínima excreção biliar. A gentamicina cruza o peritoneal, bem como as membranas placentárias. Como os aminoglicosídeos se difundiam mal no espaço subaracnóideo após administração parenteral, as concentrações de gentamicina no líquido cefalorraquidiano são muitas vezes baixas e dependentes da dose, da taxa de penetração e do grau de inflamação meníngea. Há uma penetração mínima da gentamicina em tecidos oculares após administração de IM ou IV.
MicrobiologiaTestes in vitro demonstraram que a gentamicina é um antibiótico bactericida que atua inibindo a síntese de proteínas normais em microrganismos suscetíveis. É ativo contra uma grande variedade de bactérias patogênicas, incluindo Escherichia coli, espécies de Proteus , (indole-positivo e indole-negativo), Pseudomonas aeruginosa, espécies do grupo Klebsiella-Enterobacter-Serratia, espécies de Citrobacter e espécies de Staphylococcus (incluindo cepas resistentes à penicilina e à meticilina). A gentamicina também atua in vitro contra as espécies de Salmonella e Shigella. As bactérias geralmente são resistentes aos aminoglicosídeos: Streptococcus pneumoniae, a maioria das espécies de estreptococos, particularmente o grupo D e os organismos anaeróbios, como as espécies de Bacteroides ou Clostridium . Estudos in vitro demonstraram que um aminoglicosídeo combinado com um antibiótico que interfere na síntese da parede das células pode agir sinergicamente contra algumas cepas estreptocócicas do grupo D. A combinação de gentamicina e penicilina G tem efeito bactericida sinérgico contra praticamente todas as cepas de Streptococcus faecalis e suas variedades (S. faecalis var . Liquefaciens, S. faecalis var. Zymogenes), S. faecium e S. durans . Um efeito de matança melhorado contra muitas dessas linhagens também foi demonstrado in vitro com combinações de gentamicina e ampicilina, carbenicilina, nafcilina ou oxacilina. O efeito combinado da gentamicina e da carbenicilina é sinérgico para muitas estirpes de Pseudomonas aeruginosa. O sinergismo in vitro contra outros organismos gram-negativos tem sido demonstrado com combinações de gentamicina e cefalosporinas. A gentamicina pode estar ativa contra isolados clínicos de bactérias resistentes a outros aminoglicosídeos. As bactérias resistentes a um aminoglicosídeo podem ser resistentes a um ou mais outros aminoglicosídeos. A resistência bacteriana à gentamicina geralmente é desenvolvida lentamente.
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Embalagem comercial | 10x10's/Box ou personalizado |
Tempo de produção | Cerca de 30 dias após a confirmação da obra de arte |
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