Acção farmacológica
Ceftriaxona é um amplo espectro com cefalosporina de um plasma de longa meia vida de aproximadamente 8 horas em adultos normais.
Perfil de antimicrobianos
(In vitro sensibilidade não implica necessariamente na eficácia in vivo).
O espectro in vitro da atividade de ceftriaxona engloba:
(A), Gram-positivos organismos:
O Streptococcus pneumoniae e Streptococcus do grupo A (incluindo Streptococcus pyogenes), Streptococcus do grupo B (incluindo Streptococcus agalactiae), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis (Grupo D), Staphylococcus aureus (sensíveis à meticilina). Peptostreptococcus sp., e Clostridium sp.
Nota: meticilino-resistente Staphylococcus spp resistentes à ceftriaxona. Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium e Listeria monocytogenes são resistentes.
(B) organismos Gram-negativos:
O Haemophilus influenzae (incluindo ampicilina cepas resistentes), Haemophilus parainfluenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (incluindo cepas resistentes à penicilina),Escherichia coli e Klebsiella sp**, Enterobacter sp*, Serratia marcescens, Citrobacter sp., Proteus mirabilis, produz indol-positivos Proteus (incluindo Morganella morganii),Salmonella sp., Shigella sp., Yersinia pestis e Treponema pallidum (em experimentação animal).
*Alguns isolados de tais espécies são resistentes à ceftriaxona, devido à produção do chromosomally codificados de beta-lactamases.
**Alguns isolados de tais espécies são resistentes devido à produção de espectro estendido plasmídeo mediada beta-lactamase.
(C) Organismos que são apenas parcialmente sensíveis à ceftriaxona in vitro. Staphylococcus epidermidis, Pseudomonas aeruginosa e Acinetobacter sp. e Bacteroides sp. Ceftriaxona é estável em relação à maioria das beta-lactamases.
Os seguintes organismos resistentes:
Ureaplasma urealyticum e Mycoplasma sp., Mycobacterium sp. e fungos.
É importante notar que a mídia recomendada (isento de substâncias inibidoras especialmente timidina e timina) e métodos devem ser utilizados para o bom teste de sensibilidade.
Farmacocinética
A concentração plasmática máxima após uma única dose IM de 1.0 g é de cerca de 81 mg/L e é alcançado em 2 a 3 horas após a dose. A área sob a concentração plasmática de curva de tempo após administração de IM é equivalente à que após administração endovenosa de uma dose equivalente, indicando 100% biodisponibilidade dos administrados por via intramuscular ceftriaxone.
Sobre a administração intravenosa, ceftriaxona difunde no tecido fluido, onde - se é dada na dosagem recomendada de gama de concentrações bactericidas dura 24 horas pode ser mantido. Ceftriaxona reversivelmente está ligada à albumina, e o tipo de encadernação diminui com o aumento da concentração por exemplo de 95% obrigatório em concentrações plasmáticas de <100 mg/l a 85% binding no 300 mg/L. Devido ao baixo teor de albumina, a proporção de ceftriaxona no fluido intersticial é proporcionalmente maior do que no plasma.
O volume de distribuição de ceftriaxona é 7-12 L. após uma dose de 1-2 g, concentrações acima do mínimo de concentrações inibitórias da maioria dos agentes patogénicos responsáveis pela infecção são detectados por mais de 24 horas nos seguintes tecidos ou fluidos biológicos: pulmão, coração, trato biliar/fígado, amígdalas, orelha média e na mucosa nasal, osso; e cerebral, derrame pleural, próstata e fluidos sinovial.
Em indivíduos saudáveis, os jovens voluntários adultos o total a depuração plasmática é de 10-22 mL/min . O clearance renal é 5-12 mL/min . 50-60% de ceftriaxona é excretada inalterada na urina, enquanto 40-50% é excretada inalterada na bile. A eliminação Half Life em adultos é de cerca de oito horas.
A substância é largamente inativada em fezes devido ao metabolismo da flora intestinal.
A média de eliminação plasmática Half Life 8 horas em indivíduos saudáveis, os jovens voluntários adultos. Em neonatos, recuperação urinária representa cerca de 70% da dose. Em lactentes com idade inferior a oito dias e em idosos com idade superior a 75 anos, a média de eliminação Half Life é geralmente de 2 a 3 vezes maior do que no adulto jovem grupo.
Em pacientes com insuficiência renal ou disfunção hepática, a farmacocinética de ceftriaxona são apenas minimamente alteradas e a eliminação de meia vida é apenas ligeiramente maior. Se a função renal sozinho é desativado, a eliminação biliar de ceftriaxona é aumentada; se a função hepática isoladamente é desativado, a eliminação renal é aumentada.
Em pacientes com meningite, administração de 50 mg por kg de massa corporal leva dentro de 2-24 horas para cerebro líquor concentrações várias vezes tão alto quanto o mínimo in vitro concentrações inibitórias necessária para a mais comum de organismos causadores da meningite.
Indicações:
Infecções causadas por patógenos sensíveis à ceftriaxona como
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Sepse |
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Meningite em neonatos e lactentes |
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A profilaxia perioperatória de infecções |
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Insuficiência renal e infecção do trato urinário |
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Infecções respiratórias, em especial a pneumonia, e a orelha, nariz e garganta infecções. |
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Infecções de ossos e articulações, tecido macio, pele e das feridas. |
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Infecções abdominal (peritonite, infecções do trato biliar). |
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Descomplicado gonorréia |
Avisos:
Antes da terapia com ceftriaxona é instituído, o cuidado de inquérito deve ser feito para determinar se o paciente tiver anteriormente as reações de hipersensibilidade a cefalosporinas, penicilinas ou outros medicamentos. Cerca de 10% da penicilina-pacientes sensíveis podem também ser alérgica a cefalosporinas embora a verdadeira incidência é incerto. Muito cuidado deve ser tomado se Ceftriaxone deve ser dado a esses pacientes.
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