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| Nome do produto | Saxagliptin |
| CAS | 361442-04-8 |
| Aparência | Produto pulverulento de cor branca |
| Composiça ̃o | 99% |
| Para bagagem | Deixar arrefecer e proteger da luz |
AlPost-administração de saxagliptin, GLP-1 e níveis de GIP subir até 2 a 3- dobra. Porque é muito seletivo da inibição da DPP-4, há menos efeitos colaterais sistêmicos. Saxagliptin inibe a atividade da enzima DPP-4 para um período de 24 horas. Ela também reduziu as concentrações de glucagon s. A metade da concentração inibitória (IC50) é de 0,5 nmol/L. Saxagliptin não prolongar o intervalo QTc para um grau significativo clinicamente.
É um Dipeptidyl Peptidase Saxagliptin-4 (DPP-4) de inibidor antidiabéticos orais para o tratamento do diabetes tipo 2. Inibidores da DPP-4 são uma classe de compostos que trabalham por afetar a ação dos hormônios naturais no corpo chamado incretins. Incretins diminuir a glicemia pelo aumento do consumo de açúcar pelo organismo, e pela redução da produção de açúcar pelo fígado. [Bristol-Myers Squibb Press Release] DPP-4 é uma membrana peptidase associado que é encontrado em muitos tecidos, linfócitos e plasma. DPP-4 possui dois principais mecanismos de ação, uma função enzimática e outro mecanismo onde DPP-4 emperra adenosina desaminase, que transmite sinais intracelulares via dimerization quando ativado. Formulários Saxagliptin um reversível, histidina covalente assistida vínculo entre o seu grupo de nitrilo e o S630 oxigénio hidroxila no DPP-4. A inibição da DPP-4 aumenta níveis de glucagon activa como peptide 1 (GLP-1), que inibe a produção de glucagon a partir de células alfa pancreática e aumenta a produção de células beta.
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