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Celecoxib é um antiinflamatório não-steroidal (NSAID) lançado primeiramente como Celebrex nos E. U. para o tratamento dos sintomas em pacientes com arthritis rheumatoid (RA) e osteodistrofia (OA). Celecoxib pertence a uma nova classe de 1, 5-diarilpirazoles e pode ser sintetizada por heterocalcização promovida pelo calor de um trifiuoro-l, 3-diona com arylhidrazina apropriada. O celecoxib é um inibidor altamente seletivo da COX-2, forma indutível de ciclooxigenase expressa durante processos inflamatórios; não bloqueia a forma constitutiva da COX-1, suprimindo assim a toxicidade gástrica e intestinal da maioria dos AINH não seletivos.
A razão de potência COX1/COX2 em enzimas humanas purificadas foi de cerca de 400. Em vários modelos in vivo de inflamação aguda e crônica, o celecoxib demonstrou potente atividade antiinflamatória sem afetar a prostaglandina gástrica ou urinária PGE2. Em vários estudos clínicos realizados com pacientes portadores de osteoartrite ou artrite reumatóide, demonstrou-se que o celecoxib foi bem tolerado e para aliviar a dor e inflamação de forma mais eficiente em comparação com outros AINH padrão; o perfil de segurança gastrointestinal foi significativamente melhor do que o de outros AINH. Curiosamente, celecoxib foi aprovado para outra indicação em pacientes com polipose adenomatosa familiar (FAP). Um estudo clínico de seis meses demonstrou uma redução de 28% no número de pólipos colorretais com celecoxib, em comparação com uma redução de 5% com placebo.
1. Para o tratamento da artrite, tem antiinflamatório, analgésico, facilita os sintomas e sinais da artrite reumatóide e artrite reumatóide.
2. Drogas do Artrite.
3. Tratamento sintomático da osteoartrite e artrite reumatóide.
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