A Semaglutide é uma nova geração de análogos de peptídeos tipo glucagon-1. A Semaglutide é uma forma de dosagem de longa duração baseada na estrutura básica da liragludida, mais efetiva no tratamento do diabetes mellitus tipo 2. Em comparação com a lilarludida, somalutide tem uma cadeia alifóbica mais longa e uma hidrofobicidade aumentada, mas somalutide é modificada com uma cadeia curta de PEG, e sua hidrófilidade é grandemente aumentada. A modificação do PEG não pode somente ligar-se firmemente à albumina, cobrir o local de hidrólise enzimática DPP-4, mas também reduzem a excreção renal, prolongam a meia-vida biológica e atingem o efeito da circulação longa.
Tirzepatide (LY3298176) é um agonista duplo receptor de glicose em polipeptídeo nutritivo sulina (GIP) e peptídeo-1 tipo glucagon (GLP-1) em desenvolvimento para o tratamento do diabetes mellitus tipo 2. Tirzepatide (LY3298176) foi significativamente mais eficaz no controle glicêmico e na perda de peso do que durante a lusão.
Retatrrutide é o mais recente agonista das BPL-1R e foi aprovado pela FDA como uma injecção semanal única para o tratamento da T2DM no final de 2017. O peptídeo é quimicamente semelhante ao semagludide, tirzepatide, com a inclusão de duas modificações estruturais (Lau, Bloch, et al., 2015). O primeiro é a substituição do gly pelo ácido 2-aminoisobutírico não proteinogênico (AIB) na posição 2. O segundo é a fixação do diácido octadecanóico à cadeia lateral de Lys-26 através de um espaçador curto de polietileno glicol (PEG) e um linker de ácido γ-glutâmico. A substituição do aminoácido torna o peptídeo mais resistente ao DPP-4 em comparação com a liragludida, e a presença da moiedade do ácido graxo de 18-carbono resulta em alta afinidade de ligação para a albumina sérica, o que se traduz em meia-vida de aproximadamente 7 dias em humanos
O pó cru Liraglutide é uma solução clara, incolor. A forma de dosagem é a injeção subcutânea. Após mais de 10 anos de pesquisa e desenvolvimento, o peptídeo Liraglutide tem muitos efeitos, como a promoção da regeneração da célula de ilhota, a redução do açúcar no sangue, a redução do peso e a proteção do sistema cardiovascular. A marca Victoza é usada para tratar diabetes tipo 2, e a marca Liraglutide é usada para tratar a obesidade crônica como um suplemento para o controle da dieta e exercício físico
BENEFÍCIOS DOS AGONISTAS BPL-1
--ajuda a comida lenta deixando seu estômago
--ajuda impedir seu fígado de fazer demasiado açúcar
--ajuda o pâncreas produzir mais insul quando seus níveis de açúcar de sangue são elevados
--pode ajudar controlar a glicose de sangue
--pode reduzir a hiperglicemia, especialmente após as refeições
--pode reduzir o insul em jejum e a glicose em jejum
--pode reduzir a hemoglobina A1c
--pode diminuir o apetite e a ingestão calórica, enquanto inibem o ganho de peso
-- foi demonstrado que os níveis de triglicérides e o estresse oxidativo de LDL altas são menores
-- tem sido demonstrado ajudar a induzir perda de peso em pacientes obesos com dosagem mais elevada
-- ajuda a diminuir a leptina e a aumentar a sensibilidade à leptina
-- pode aumentar a conversão de gordura branca em gordura castanha