IndicaçãO:
Para o tratamento da cloroquina minúSculas falciparum maláRia, P.Vivax e trêS dias de maláRia.Ele tambéM pode ser usado para a açãO inibitóRia da prevençãO da maláRia sintomas.Ela tambéM pode ser usada no tratamento de amoebiasis extra-intestinais, doençA do tecido conjuntivo, doençAs fotossensíVeis (tais como eritema solar)...
ReaçõEs adversas:
1.Quando o produto éUtilizado no tratamento da maláRia, existem poucas reacçõEs adversas.Geralmente, as possíVeis reaçõEs oral incluem tonturas, dor de cabeçA e tontura, perda do apetite, náUseas, vôMitos, dor abdominal, diarréIa, prurido, rash, mesmo a dermatite esfoliativa, zumbido, irritabilidade, etc da maioria das reaçõEs foram leves e desapareceram espontaneamente.
2.No tratamento da paragonimiasis, clonorchiasis e doençAs do tecido conectivo, a dosagem éGrande, o curso de tratamento éLongo, e pode haver reaçõEs graves.O comum éToxicidade ocular, porque a cloroquina pode ser secretado pela glâNdula lacrimal e absorvida pela cóRnea, e difusas partíCulas brancas aparecem na cóRnea, que podem desaparecer apóS a retirada.
3.Uma parte consideráVel deste produto se acumula no tecido.O uso prolongado pode causar discreto edema de retina e acúMulo de pigmento, manchas escuras aparecem e afetar a visãO.Muitas vezes éIrreversíVel.
4.A cloroquina pode tambéM danificar a audiçãO, as mulheres gráVidas têM muito pode fazer com que as criançAs a surdez congêNita, retardo mental, hidrocefalia, defeitos do membro.
5.A cloroquina pode causar inibiçãO do nóSinoatrial, levar àArritmia, choque e atéMesmo a morte.
6.Este produto tambéM pode causar reaçãO psicose, leucopenia, púRpura, rash cutâNeo, dermatite, dermatite fotossensíVel, mesmo a dermatite esfoliativa, psoríAse, cabelos embranquecimento, remoçãO de pêLos, bloqueadores, dor leve cefaléIa transitóRia...
7.A hemóLise, anemia apláStica, reversíVel agranulocitose e trombocitopenia sãO raras.
As questõEs que necessitam de atençãO:
1.Pacientes com fíGado e disfunçãO renal, doençA cardíAca grave, eritema multiforme, hematoporphyria, psoríAse e psicose deve ser cauteloso.
2.Este produto pode causar hidrocefalia fetal, deformidade do membro e surdez, portanto éProibido para as mulheres gráVidas.
3.O efeito da resistêNcia de cloroquina nãO éBom.
InteraçõEs medicamentosas:
1.ÉFáCil provocar dermatite aléRgica de contato quando usada juntamente com butazone.
2.Combinado com a clorpromazina, éFáCil aumentar o peso do fíGado;
3.Este produto tem efeito inibitóRio direto na junçãO neuromuscular e estreptomicina pode agravar as reacçõEs adversas;
4.ÉFáCil fazer com que freqüêNcia cardíAca apóS o uso de digitáLicos;
5.Ele pode aumentar a chance de ocorrer sangramento quando combinado com a heparina ou penicilamina;
6.Este produto pode curar P.Vivax quando combinado com primaquine.
7.Quando combinado com cloreto de aminas, ele pode acelerar a eliminaçãO e reduçãO da concentraçãO de sangue.
8.Combinado com a monoamina oxidase inhibitor podem aumentar a toxicidade.
9.ÉFáCil provocar eritrodermia esfoliativa quando combinado com prednisolona.
10.Quando utilizado em conjunto com os anáLogos de cloroquina (aminophenquine, hidroxicloroquina, etc), a concentraçãO sangüíNea de cloroquina pode ser aumentado.
FarmacocinéTica:
Depois de tirar a cloroquina oralmente, a absorçãO intestinal foi ráPido e suficiente, e a concentraçãO sangüíNea, foi a mais elevada de 1 a 2 horas apóS a cloroquina.Cerca de 55% das drogas vincular ao plasma componentes do sangue.O T 1 / 2 foi 2.5-10 dias.A concentraçãO de cloroquina em eritróCitos foi 10-20 vezes maior do que no plasma e a concentraçãO de cloroquina em eritróCitos invadido pelo Plasmodium foi cerca de 25 vezes maior do que em condiçõEs normais de eritróCitos.A concentraçãO de cloroquina no fíGado, baçO, rim e pulmãO era 200-700 vezes maior do que no plasma.A concentraçãO no céRebro e medula foi 10-30 vezes do que no plasma.A cloroquina éMetabolizada no fíGado, e seu principal metabolito éDeethylchloroquine, que ainda tem efeito antimaláRicos.Uma pequena proporçãO (10-15%) de cloroquina éExcretado na forma original atravéS da RIM.A taxa de excreçãO de cloroquina éAcelerado pela acidificaçãO da urina e diminuiu alcalinizaçãO.Cerca de 8% deles sãO excretados com fezes e cloroquina pode tambéM ser excretado no leite.
Farmacologia e Toxicologia:
A cloroquina principalmente deliberado sobre schizonts na Fase eritrocíTica.ApóS 48 a 72 horas, schizonts no sangue foram assassinados.Este produto nãO tem efeito sobre a fase de infravermelhos de P.Vivax, de modo que nãO pode curar P.Vivax.Falciparum maláRia podem ser curadas.A cloroquina nãO tem efeito direto sobre Gametophyte e nãO tem nenhum efeito na fase de infravermelhos.
ApóS o tratamento de cloroquina, o núCleo do Plasmodium estava quebrado, vacúOlos apareceu no citoplasma e o Plasmodium aglomerados de pigmento.ÉSabido que a cloroquina nãO pode matar o Plasmodium diretamente, mas pode interferir com a sua reproduçãO.Este produto tem uma forte forçA vinculativa com nucleoprotein.AtravéS do 7-cloro grupo sobre a quinolina ring estáPerto do 2-amino grupo sobre a guanina de DNA, cloroquina éInserido entre as duas vertentes de DNA dupla héLice.Forma um complexo com DNA para evitar a replicaçãO do DNA e RNA transcriçãO.A cloroquina pode tambéM inibir a incorporaçãO de fosfato em DNA e RNA de Plasmodium, e interferir com a reproduçãO do Plasmodium devido àReduçãO do áCido nucleico síNtese.O experimento de rotular a cloroquina com isóTopo mostrou que a cloroquina pode ser acumulado nos infectados hemáCias, e a comida vesíCulas e lisossomos de protozoáRios foram os sites concentrada.A concentraçãO de cloroquina estáRelacionado com o pH no globo.O pH no globo alimentar éáCido (pH ideal para se decompor a hemoglobina é4), que pode conduzir àConcentraçãO de cloroquina, uma droga alcalina.A concentraçãO de cloroquina consome os iõEs de hidrogéNio na bolha alimentar.Por conseguinte, o valor do pH na bolha alimentar éAumentada, e o hemoglobinase digerir a hemoglobina éPerdida.O Plasmodium nãO podem digerir a hemoglobina ingeridos, resultando na perda de hemoglobina a falta de aminoáCidos essenciais para o crescimento e desenvolvimento de Plasmodium provoca a ruptura do áCido ribonucléIco.AléM disso, cloroquina pode interferir com áCidos graxos entrar fosfolíPides, controlar o glutamato desidrogenase e hexoquinase.Nos úLtimos anos, tem sido sugerido que o efeito da cloroquina em Plasmodium estáA causar a aglutinaçãO de Plasmodium pigmento.Ferro protoporfirina IX (PQ), o principal componente da maláRia pigmento, pode danificar os glóBulos vermelhos e formam um complexo com cloroquina para mediar o efeito da quimioterapia de cloroquina.Especula-se que existem um ou mais receptores em protozoáRios, nomeadamente "FP complexo vinculativas", que pode ser uma espéCie de albumina.Pode combinar com a FP para formar um complexo de tóXicos, que pode proteger os protozoáRios biofilme da FP danos.O mecanismo de açãO da cloroquina pode ser para separar o "FP"Conjugada da FP e formar um tóXico cloroquina complexo PQ, exercendo assim o seu efeito antimaláRicos.Devido àAlteraçãO do receptor, cloroquina perdeu a sua funçãO, que pode ser uma das razõEs para a resistêNcia do Plasmodium a cloroquina.
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