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Fornecedor Auditado Amoxicilina 250mg de sódio em pó para solução injectável
Amoxicilina 500mg de sódio em pó para solução injectável
Amoxicilina 1g de sódio em pó para solução injectável
Amoxicilina sódio equivalente a amoxicilina Ph Eur 250mg
Amoxicilina sódio equivalente a amoxicilina Ph Eur 500mg
Amoxicilina sódio equivalente a amoxicilina Ph Eur 1G
Pó para solução injectável.
Amoxicilina é indicada para o tratamento das seguintes infecções em adultos e crianças (consultar as secções 4.2, 4.4 e 5.1):
• Infecções graves da orelha, nariz e garganta (tais como mastoidite, infecção peritonsilar, epiglotite, sinusite e quando acompanhada de sinais e sintomas sistêmicos graves)
• Exacerbação aguda da bronquite crônica
• A pneumonia adquirida na Comunidade
• Cistite aguda
• Pielonefrite aguda
• Abscesso dentário grave com celulite de espalhamento
• Infecções comuns da prótese
• A doença de Lyme
• A meningite bacteriana
• A bacteremia que ocorre em associação com, ou é suspeito de estar associada com qualquer das infecções listados acima
Amoxicilina também é indicado para o tratamento e profilaxia de endocardite infecciosa.
Deve ser dada ao jornal orientações sobre o uso adequado de agentes antibacterianos.
Posologia
A dose de amoxicilina que está selecionado para o tratamento de infecção de um indivíduo deve ter em conta:
• Os agentes patogénicos e sua provável susceptibilidade aos agentes antibacterianos (ver secção 4.4)
• A gravidade e o sítio da infecção
• A idade, peso e função renal do paciente; conforme mostrado abaixo
A duração do tratamento deve ser determinado pelo tipo de infecção e a resposta do paciente, e deve ser o mais curto possível. Algumas infecções requerem longos períodos de tratamento (consultar a secção 4.4 em relação a terapia prolongada).
Adultos e crianças ≥ 40 kg
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Indicação* |
Dose absorvida* |
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Graves infecções da orelha, nariz e garganta (tais como infecção peritonsilar mastoidite, epiglote e sinusite quando acompanhada de sinais e sintomas sistêmicos graves |
750 mg a 2 g a cada 8 horas ou 2 g a cada 12 horas e no máximo 12 g/dia |
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Exacerbação aguda da bronquite crônica |
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A pneumonia adquirida na comunidade |
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Cistite aguda |
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Pielonefrite aguda |
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Abscesso dentário grave com celulite de espalhamento |
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Próteses de infecções comuns |
750 mg a 2 g a cada 8 horas ou 2 g a cada 12 horas e no máximo 12 g/dia |
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A profilaxia de endocardite infecciosa |
2 g em dose única de 30 a 60 minutos antes do procedimento. |
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Tratamento da endocardite infecciosa |
1 g a 2 g a cada 4 a 6 horas, máximo de 12 g/dia |
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A meningite bacteriana |
1 g a 2 g a cada 4 a 6 horas, máximo de 12 g/dia |
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A doença de Lyme (ver secção 4.4) |
Fase Tardia (sistêmico): 2 g a cada 8 horas |
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Bacteremia que ocorre em associação com, ou é suspeito de estar associada com qualquer das infecções enumerados na secção 4.1 |
1 g a 2 g a cada 4, 6 ou 8 horas, máximo de 12 g/dia |
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*Consideração deve ser dada ao jornal as diretrizes de tratamento para cada indicação. |
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Via intramuscular
A dose máxima diária: 4 g/dia.
Dose única máxima: 1 g.
Crianças < 40 kg
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Lactentes e crianças acima de 3 meses e crianças < 40 kg indicação* |
Dose absorvida* |
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Graves infecções da orelha, nariz e garganta (tais como infecção peritonsilar mastoidite, epiglote e sinusite quando acompanhada de sinais e sintomas sistêmicos graves |
20 a 200 mg/kg/dia em 2 a 4 dividido igualmente doses de até 25 mg/kg ou infusões de até 50 mg/kg |
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A pneumonia adquirida na comunidade |
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Cistite aguda |
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Pielonefrite aguda |
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Abscesso dentário grave com celulite de espalhamento |
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A profilaxia de endocardite infecciosa |
50 mg/kg em dose única de 30 a 60 minutos antes do procedimento |
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Tratamento da endocardite infecciosa |
200 mg/kg/dia em 3 a 4 dividido igualmente não de até 25 mg/kg ou infusões de até 50 mg/kg |
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A meningite bacteriana |
100 a 200 mg/kg/dia em 3 a 4 dividido igualmente doses de até 25 mg/kg ou infusões de até 50 mg/kg |
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A doença de Lyme (ver secção 4.4) |
Fase Inicial: 25 a 50 mg/kg/dia em três doses divididas por 10 dias (variação de 10 a 21 dias) Fase Tardia (sistêmico): 50 mg/kg/dia em três doses divididas |
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Bacteremia que ocorre em associação com, ou é suspeito de estar associada com qualquer das infecções enumerados na secção 4.1 |
50 a 150 mg/kg/dia em 3 dividido igualmente doses de até 25 mg/kg ou infusões de até 50 mg/kg |
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*Consideração deve ser dada ao jornal as diretrizes de tratamento para cada indicação. |
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Os neonatos ≥ 4 kg e bebês de até 3 meses Indicação* |
Dose absorvida* |
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A maioria das infecções |
O habitual dose diária de 20 a 150 mg/kg/dia em 3 dividido igualmente doses de até 25 mg/kg ou infusões de até 50 mg/kg |
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Tratamento da endocardite infecciosa |
150 mg/kg/dia em 3 dividido igualmente doses de até 25 mg/kg ou infusões de até 50 mg/kg |
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A meningite bacteriana |
150 mg/kg/dia em três doses divididas |
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A doença de Lyme (ver secção 4.4) |
Fase Inicial: 25 a 50 mg/kg/dia em três doses divididas por 10 dias (variação de 10 a 21 dias) Fase Tardia (sistêmico): 50 mg/kg/dia em três doses divididas |
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Bacteremia que ocorre em associação com, ou é suspeito de estar associada com qualquer das infecções enumerados na secção 4.1 |
O habitual dose diária de 50 a 150 mg/kg/dia em 3 dividido igualmente doses de até 25 mg/kg ou infusões de até 50 mg/kg |
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*Consideração deve ser dada ao jornal as diretrizes de tratamento para cada indicação. |
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Recém-nascidos prematuros < 4 kg Indicação* |
Dose absorvida* |
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A maioria das infecções |
O habitual dose diária de 20 a 100 mg/kg/dia em 2 dividido igualmente doses de até 25 mg/kg ou infusões de até 50 mg/kg |
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Tratamento da endocardite infecciosa |
100 mg/kg/dia em duas doses divididas |
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A meningite bacteriana |
100 mg/kg/dia em duas doses divididas |
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A doença de Lyme (ver secção 4.4) |
Fase Inicial: 25 a 50 mg/kg/dia em duas doses divididas por 10 dias (variação de 10 a 21 dias) Fase Tardia (sistêmico): 50 mg/kg/dia em duas doses divididas |
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Bacteremia que ocorre em associação com, ou é suspeito de estar associada com qualquer das infecções enumerados na secção 4.1 |
O habitual dose diária de 50 a 100 mg/kg/dia em 2 dividido igualmente doses de até 25 mg/kg ou infusões de até 50 mg/kg |
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*Consideração deve ser dada ao jornal as diretrizes de tratamento para cada indicação. |
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Via intramuscular:
Dosagem diária máxima: 120 mg/kg/dia por 2 a 6 dividido igualmente doses.
Idosos
Nenhum ajuste necessário; como para adultos.
Comprometimento renal
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Adultos e crianças ≥ 40 kg |
Crianças < 40 kg |
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Tfg (ml/min) |
Via venosa |
Via intramuscular |
Via venosa |
Via intramuscular |
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Superior a 30 |
Nenhum ajuste |
Nenhum ajuste |
Nenhum ajuste |
Nenhum ajuste |
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10 a 30 |
1g stat, em seguida, 500 mg a 1 g duas vezes por dia |
500 mg a cada 12 horas |
25 mg/kg duas vezes por dia |
15 mg/kg a cada 12 horas |
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Menos de 10 |
1 g stat, em seguida, 500 mg/dia |
500 mg/dia dado como uma única dose |
25 mg/kg/dia dado como uma única dose |
15 mg/kg/dia dado como uma única dose |
Em pacientes submetidos a hemodiálise e diálise peritoneal
Amoxicilina podem ser retirados de circulação por hemodiálise.
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A hemodiálise |
A diálise peritoneal |
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Via venosa |
Via intramuscular |
Via venosa |
Via intramuscular |
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Adultos e crianças ≥ 40 kg |
1 g no final de diálise, em seguida, 500 mg a cada 24 horas |
500 mg durante a diálise, 500 mg no final, em seguida, 500 mg a cada 24 horas |
1 g stat, em seguida, 500 mg/dia |
500 mg/dia dado como uma única dose |
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Crianças < 40 kg |
25 mg/kg stat e 12,5 mg/kg no final da diálise, em seguida, 25 mg/kg/dia |
15 mg/kg durante e no final do programa de diálise, em seguida, 15 mg/kg a cada 24 horas |
25 mg/kg/dia dado como uma única dose |
15 mg/kg/dia dado como uma única dose |
Método de administração
A via de administração recomendada é através da injeção intravenosa ou infusão intravenosa. Administração intramuscular só deve ser considerada quando não for possível ou menos adequados para o paciente.
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A injeção intravenosa: |
Dissolver 250 mg em 5 mL de água para as injeções Ph Eur (volume final 5.2mL). Dissolver 500 mg em 10mL de água para as injeções Ph Eur (volume final 10,4 mL). Dissolver 1 g em 20 mL de água para as injeções Ph Eur (volume final 20,8mL). |
Amoxicilina para injeção de sódio BP, quando diluído pode ser injetada lentamente em uma veia ou linha de infusão durante um período de três a quatro minutos.
Infusão intravenosa :
Preparar como acima e adicionar a uma solução iv num minibag ou bureta em linha. Administrar mais de 30 para 60 minutos. Alternativamente o volume adequado de fluidoterapia podem ser transferidos a partir do saco de infusão em frasco, utilizando um dispositivo de reconstituição e extraído de volta para o saco após dissolução.
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A injeção intramuscular: |
Adicionar 1,5ml de água para as injeções Ph Eur para 250mg e agitar vigorosamente (volume final 1.7mL). Adicionar água 2.5mL injecções de Ph Eur para 500mg e agitar vigorosamente (volume final 2.9mL). |
A dose máxima única é de 1 g, em adultos e crianças ≥ 40 kg.
Não injetar mais de 60 mg/kg em um momento em crianças < 40 kg.
A hipersensibilidade à substância activa, para qualquer das penicilinas ou a qualquer dos excipientes enumerados na secção 6.1.
História de uma reação de hipersensibilidade imediata grave (por exemplo a anafilaxia) para outro agente beta-lactâmicos (por exemplo uma cefalosporina, carbapenem ou monobactam).
As reações de hipersensibilidade
Antes de iniciar a terapia com amoxicilina, inquérito cuidadosa deve ser feita em relação aos últimos as reações de hipersensibilidade às penicilinas, cefalosporinas ou outros agentes beta-lactâmicos (consultar as secções 4.3 e 4.8).
Graves e fatais ocasionalmente as reações de hipersensibilidade (incluindo reações anafilactóides e reações cutâneas graves adversas) têm sido relatadas em pacientes em terapia de penicilina.
Estas reacções são mais prováveis de ocorrer em indivíduos com história de hipersensibilidade à penicilina e em indivíduos atópicos. Se ocorrer uma reação alérgica, terapia de amoxicilina deve ser descontinuado e instituída terapia alternativa adequada.
O cuidado é também necessário se grandes doses de sódio (como a amoxicilina sódio) são indicados para pacientes com comprometimento da função renal ou insuficiência cardíaca. Insuficiência renal e exames hematológicos estado deve ser monitorada durante o uso prolongado e terapia de dose alta.
Amoxicilina deve preferencialmente ser dada aos pacientes com faringite não diagnosticada (que podem ter mononucleose) ou pacientes com leucemia linfática ou possivelmente a infecção pelo HIV que também podem estar em risco aumentado de desenvolver erupções cutâneas com amoxicilina.
Existe um potencial para o aumento dos níveis séricos de amoxicilina no recém-nascido ou em lactentes jovens devido à diminuição da excreção renal.
Microrganismos não sensíveis
Amoxicilina não é adequado para o tratamento de alguns tipos de infecção a menos que o agente patogénico já está documentado e reconhecidamente susceptíveis ou existe uma elevada probabilidade de que o agente patogénico seria adequado para o tratamento com amoxicilina (ver secção 5.1). Isto é particularmente válido no tratamento de pacientes com infecções do trato urinário e infecções graves da orelha, nariz e garganta.
Convulsões
Convulsões podem ocorrer em pacientes com comprometimento da função renal ou naqueles recebendo altas doses ou em pacientes com fatores predisponentes (ex.: história de convulsões, tratados de epilepsia ou de distúrbios meníngea (ver secção 4.8).
Comprometimento renal
Em pacientes com comprometimento renal, a dose deve ser ajustada de acordo com o grau de comprometimento (ver secção 4.2).
Reacções da pele
A ocorrência no início do tratamento do eritema generalizado febril associado pustula pode ser um sintoma de pustulose exanthemous generalizada aguda (AEGP, consultar a secção 4.8). Essa reação requer o abandono de amoxicilina e contra-indica qualquer administração subseqüente.
Amoxicilina deve ser evitado se mononucleose infecciosa é suspeita desde a ocorrência de exantemas morbiliformes rash cutâneo tem sido associado com essa condição após o uso de amoxicilina.
Reação Jarisch-Herxheimer
A reacção Jarisch-Herxheimer tem sido visto seguintes amoxicilina o tratamento da doença de Lyme (ver secção 4.8). Ela resulta directamente da actividade bactericida de amoxicilina sobre as bactérias causadores da doença de Lyme, spirochaete Borrelia burgdorferi. Os pacientes devem ter a certeza de que esta é uma política comum e geralmente autolimitada decorrente do tratamento antibiótico da doença de Lyme.
Sobrecrescimento de microorganismos não sensíveis
O uso prolongado pode ocasionalmente causar supercrescimento de organismos não sensíveis.
Colite associada ao uso de antibiótico tem sido relatada com quase todos os agentes antibacterianos e podem variar em grau leve a vida (ver secção 4.8). Portanto, é importante a considerar este diagnóstico em pacientes com diarréia durante ou após a administração de qualquer antibiótico. Colite associada ao uso de antibióticos deve ocorrer, amoxicilina deve ser imediatamente interrompido, um médico consultado e uma terapia apropriada. Anti-peristaltismo de medicamentos contra-indicado nesta situação.
A terapia prolongada
Avaliação periódica das funções do sistema de órgãos; incluindo renal, hepática e hematopoiética função é aconselhável durante a terapia prolongada. Níveis elevados de enzimas hepáticas e alterações nas contagens de sangue têm sido relatadas (ver secção 4.8).
Anticoagulantes
Prolongamento do tempo de protrombina tem sido raramente relatada em pacientes recebendo amoxicilina. Monitorização adequadas deverão ser realizados quando os anticoagulantes são prescritos concomitantemente. Ajustes na dose de anticoagulantes orais podem ser necessários para manter o nível desejado de anticoagulação (ver secção 4.5 e 4.8).
Crystalluria
Em pacientes com diminuição da diurese, crystalluria tem sido observada raramente predominantemente com terapia parenteral. Durante a administração de altas doses de amoxicilina, é aconselhável manter adequada ingesta de líquidos e diurese a fim de reduzir a possibilidade de amoxicilina crystalluria. Em pacientes com cateteres de bexiga, uma verificação regular da manutenção da patência (ver secção 4.8 e 4.9).
Interferência com os testes de diagnóstico
Níveis séricos e urinários de amoxicilina são susceptíveis de afectar determinados testes laboratoriais. Devido à alta concentração urinária de amoxicilina, leituras de falsos positivos são comuns com métodos químicos.
É recomendado que ao testar a presença de glicose na urina durante o tratamento de amoxicilina, enzimáticos glicose oxidase métodos devem ser utilizados.
A presença de amoxicilina podem falsear os resultados do ensaio para oestriol em mulheres grávidas.
Amoxicilina 250mg de sódio, 500mg e 1g de pó para solução injectável contém 0,65 mmol (14.9mg), 1.3Mmol (29,7 mg) e 59.42.6Mmol (mg) de sódio por dose, respectivamente. Para serem tomadas em consideração pelos pacientes em uma dieta hipossódica.
Probenecid
O uso concomitante de probenecid não é recomendado. Probenecid diminui a secreção tubular renal da amoxicilina. O uso concomitante de probenecid pode resultar no aumento e níveis sangüíneos prolongada de amoxicilina.
O alopurinol
A administração concomitante de alopurinol durante o tratamento com amoxicilina pode aumentar a probabilidade de reações alérgicas.
Tetraciclinas
Tetraciclinas e outras drogas bacteriostáticos podem interferir com os efeitos antibacteriano de amoxicilina.
Os anticoagulantes orais
Os anticoagulantes orais e penicilina antibióticos têm sido amplamente utilizados na prática sem relatos de interação. No entanto, na literatura existem casos de aumento da razão normalizada internacional nos pacientes mantidos em dicumarínicos ou varfarina e prescrito um curso de amoxicilina. Se a co-administração é necessário, o tempo de protrombina ou razão normalizada internacional devem ser cuidadosamente monitorizados com a adição ou supressão de amoxicilina. Além disso, os ajustes na dose de anticoagulantes orais pode ser necessário (consultar as secções 4.4 e 4.8).
O metotrexato
As penicilinas podem reduzir a excreção do metotrexato causando um aumento potencial de toxicidade.
A gravidez
Estudos em animais não indicam efeitos nocivos directos ou indirectos com respeito à toxicidade reprodutiva. Dados limitados sobre o uso de amoxicilina durante a gravidez em humanos não indicam um aumento do risco de malformações congênitas. A amoxicilina pode ser usado na gravidez quando os potenciais benefícios superam os riscos potenciais associados ao tratamento.
O aleitamento materno
Amoxicilina é excretado no leite materno em pequenas quantidades com o possível risco de sensibilização. Por conseguinte, diarréia e infecção fúngica das membranas mucosas são possíveis na amamentadas lactente, de modo que o aleitamento materno pode ter para ser descontinuado. Amoxicilina só deve ser usada durante o aleitamento materno após a avaliação risco/benefício pelo médico responsável.
A fertilidade
Não existem dados sobre os efeitos da amoxicilina na fertilidade em humanos. Estudos reprodutivos em animais demonstraram nenhum efeito sobre a fertilidade.
Não há estudos sobre os efeitos sobre a capacidade de condução e a utilização de máquinas têm sido realizados. No entanto, efeitos indesejáveis podem ocorrer (por exemplo, reações alérgicas, tontura e convulsões), o que pode influenciar a capacidade de condução e a utilização de máquinas (ver secção 4.8).
Os mais comumente relatadas reações adversas a medicamentos (ADRs) são diarréia, náuseas e rash cutâneo.
Os ADRs derivados de estudos clínicos e de vigilância pós-comercialização com amoxicilina, apresentado pelo órgão do sistema MedDRA classe são listados abaixo.
As seguintes terminologias têm sido utilizadas para classificar a ocorrência de efeitos indesejáveis.
Muito comum (≥1/10)
Política (≥1/100 a <1/10)
É incomum (≥1/1.000 para <1/100)
Raros (≥1/10.000 para <1/1.000)
Muito rara (<1/10 000)
Não é conhecido (não pode ser estimado a partir de dados disponíveis)
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Infecções e infestações por parasitas |
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Muito raras |
Candidíase mucocutânea |
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As desordens do sistema linfático e de sangue |
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Muito raras |
Leucopenia reversível (incluindo neutropenia severa ou agranulocitose), reversível trombocitopenia e anemia hemolítico. Prolongamento do tempo de sangramento e tempo de protrombina (ver secção 4.4). |
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As desordens do sistema imunológico |
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Muito raras |
Reacções alérgicas graves, incluindo edema angioneurótico, anafilaxia, doença do soro e vasculite de hipersensibilidade (ver secção 4.4). |
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Não conhecida |
Reação Jarisch-Herxheimer (ver secção 4.4). |
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Metabolismo e distúrbios nutricionais
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Não conhecida |
Distúrbios eletrolíticos tais como hypokalaemia (devido à administração de grandes quantidades de sódio). |
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As desordens do sistema nervoso |
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Muito raras |
Hipercinesia, tontura e convulsões (ver secção 4.4). |
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Não conhecida |
Sinais de toxicidade do sistema nervoso central; geralmente associados com grandes doses intravenosas de amoxicilina ou piora da função renal. A encefalopatia espongiforme bovina tem sido relatada após administração intratecal e pode ser fatal. Coma podem desenvolver com altas doses de amoxicilina.
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Distúrbios gastrintestinais |
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Dados dos ensaios clínicos |
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*Common |
A diarréia e náuseas |
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*Incomum |
Vômitos |
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Dados pós-comercialização |
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Muito raras |
Associado aos antibióticos (incluindo pseudomembraneous colite ulcerativa e colite hemorrágica consultar a secção 4.4). |
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Não conhecida |
Dor de boca ou língua, comumente ocorrem após administração oral mas também podem ocorrer após a administração parenteral |
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Afecções hepatobiliares |
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Muito raras |
Hepatite e icterícia colestática. Um aumento moderado no AST e/ou ALT. |
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Distúrbios de pele e tecido subcutâneo |
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Dados dos ensaios clínicos |
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*Common |
O rash cutâneo |
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*Incomum |
Urticária e prurido |
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Dados pós-comercialização |
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Muito raras |
Reacções da pele, tais como eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica, bolhoso e dermatite esfoliativa, pustulose exantemática generalizada aguda (Pega) (consultar a secção 4.4) e reação a droga com eosinofilia e sintomas sistêmicos (vestido). |
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Distúrbios do trato urinário e renal |
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Muito raras: |
A nefrite intersticial Crystalluria (consultar as secções 4.4 e 4.9 Overdose) |
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Freqüência respiratória, torácica e distúrbios mediastinal
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Não conhecida |
O broncoespasmo agudo grave dispnéia e pneumonite alérgica; geralmente associados com grandes doses intravenosas de amoxicilina ou piora da função renal.
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Transtornos psiquiátricos |
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Não é conhecido: |
As alucinações |
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* A incidência destas AEs foi derivada de estudos clínicos envolvendo um total de aproximadamente 6.000 pacientes adultos e pediátricos tomando amoxicilina. |
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Comunicação de suspeitas de reacções adversas
Relatar suspeitas de reacções adversas após a autorização do medicamento é importante. Ele permite o acompanhamento contínuo do benefício/risco do medicamento. Os profissionais de saúde estão convidados a informar sobre quaisquer suspeitas de reacções adversas através do sistema de cartões amarelos em www.mhra.gov.uk/yellowcard ou pesquisar MHRA Cartão amarelo no Google Reproduzir ou Apple App Store.
Os sintomas e sinais de overdose
Sintomas gastrointestinais (tais como náuseas, vômitos e diarréia) e a perturbação dos saldos de fluidos e eletrólitos podem ser evidentes. Amoxicilina crystalluria, em alguns casos levando à insuficiência renal, tem sido observado. Convulsões podem ocorrer em pacientes com comprometimento da função renal ou naqueles recebendo altas doses (consultar as secções 4.4 e 4.8).
A amoxicilina foi relatada ao precipitado no cateter vesical, predominantemente após administração intravenosa de grandes doses. Uma verificação regular da manutenção da patência (ver secção 4.4)
Tratamento de intoxicação hídrica
Sintomas gastrointestinais podem ser tratadas sintomaticamente, com atenção para a água/equilíbrio de eletrólitos.
A amoxicilina pode ser removido da prática por hemodiálise.
Grupo farmacoterapêutico: penicilinas de espectro estendido, código ATC: J01CA04
Mecanismo de ação
Amoxicilina é um semi-penicilina (antibióticos beta-lactâmicos) que inibe a uma ou mais enzimas (muitas vezes referidos como proteínas ligadoras de penicilina, PLP) na via biossintética peptidoglycan bacterianas, que é parte integrante do componente estrutural da parede celular bacteriana. A inibição da síntese de peptidoglycan leva ao enfraquecimento da parede celular, que é normalmente seguida pela lise e morte celular.
Amoxicilina é suscetível à degradação pela beta-lactamases produzidas por bactérias resistentes e portanto o espectro de atividade da amoxicilina sozinha não inclui os organismos que produzem essas enzimas.
Características farmacocinéticas e farmacodinâmicas relação
O tempo acima da concentração inibitória mínima (T>MIC) é considerada o principal determinante da eficácia de amoxicilina.
Mecanismos de resistência
Os principais mecanismos de resistência a amoxicilina são:
• A inativação de beta-lactamases bacterianas.
• Alteração da PLP, que reduzem a afinidade do agente antibacteriano para o alvo.
Impermeabilidade de bactérias ou de bomba de efluxo de mecanismos podem causar ou contribuir para a resistência bacteriana, particularmente em bactérias Gram-negativas.
Pontos de interrupção
MIC Zoom óptico de interrupção para amoxicilina são os da Comissão Europeia sobre os testes de susceptibilidade a antimicrobianos (EUCAST) versão 5.0.
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Organismo |
MIC breakpoint (mg/L) |
|
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Suscetível ≤ |
> resistente |
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Enterobacteriaceae |
81 |
8 |
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Staphylococcus spp . |
Nota2 |
Nota 2 |
|
Enterococcus spp3 |
4 |
8 |
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Streptococcus grupos A, B, C e G |
Nota 4 |
Nota 4 |
|
O Streptococcus pneumoniae |
Nota 5 |
Nota 5 |
|
Grupo Viridans steprococci |
0.5 |
2 |
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O Haemophilus influenzae |
26 |
26 |
|
Moraxella catarrhalis |
Nota 7 |
Nota 7 |
|
Neisseria meningitidis |
0.125 |
1 |
|
Anaeróbios Gram positivos exceto Clostridium difficile8 |
4 |
8 |
|
Anaeróbios Gram negativos8 |
0.5 |
2 |
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Helicobacter pylori |
0.1259 |
0.1259 |
|
Pasteurella multocida |
1 |
1 |
|
Espécies não- pontos relacionados10 |
2 |
8 |
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1tipo selvagem Enterobacteriaceae são classificados como sensíveis à aminopenicillins. Alguns países preferem classificar o tipo selvagem de isolados de E. coli e P. mirabilis como consumo intermédio. Quando este for o caso, usar o MIC breakpoint s ≤ 0,5 mg/L 2a maioria dos estafilococos são produtores de penicilinase, que são resistentes a amoxicilina. Os isolados resistentes à meticilina são, com algumas excepções, resistentes a todos os agentes beta-lactâmicos. 3a susceptibilidade a amoxicilina pode ser inferida a partir de ampicilina 4a susceptibilidade de Streptococcus do grupo A, B, C e G às penicilinas é inferida a partir do benzilpenicilina suscetibilidade. 5 pontos de interrupção dizem apenas respeito aos isolados de meningite. Para isola classificados como intermediário para ampicilina evitar o tratamento oral com amoxicilina. Suscetibilidade inferida a partir de MIC de ampicilina. 6 pontos de interrupção são baseadas na administração por via venosa. Beta-lactamases isolados positivos devem ser reportadas resistentes. 7beta lactamase deve ser relatado resistentes 8a susceptibilidade a amoxicilina pode ser inferida a partir de benzilpenicilina. 9.Os pontos de interrupção são baseadas em valores de corte epidemiológica (ECOFFs), que distinguem os isolados do tipo selvagem daqueles com susceptibilidade diminuída. 10a ou as espécies de interrupção relacionadas são baseadas nas doses de pelo menos 0,5 g x 3 ou 4 doses diárias (1,5 a 2 g/dia). |
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A prevalência de resistência podem variar geograficamente e com o tempo de espécies seleccionadas e informações locais sobre a resistência é desejável, sobretudo quando o tratamento de infecções graves. Conforme necessário, conselhos de peritos deve ser procurado quando a prevalência de resistência é tal que o utilitário do agente em pelo menos alguns tipos de infecções é questionável.
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Suscetibilidade in vitro de microrganismos a amoxicilina |
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Comumente espécies sensíveis |
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Aeróbios Gram-positivos: Enterococcus faecalis Estreptococos beta-hemolítico (Grupos A, B, C e G) Listeria monocytogenes |
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Espécies para as quais a resistência adquirida pode ser um problema |
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Aeróbios Gram-negativos: Escherichia coli O Haemophilus influenzae Helicobacter pylori Proteus mirabilis Salmonella typhi Salmonella paratyphi Pasteurella multocida |
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Aeróbios Gram-positivos: Staphylococcus coagulase negativa Staphylococcus aureus£ O Streptococcus pneumoniae O Streptococcus do grupo viridans |
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Anaeróbios Gram-positivos: Clostridium spp . |
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Anaeróbios Gram-negativos: Fusobacterium spp . |
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Outros: Borrelia burgdorferi |
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Organismos resistentes inerentemente† |
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Aeróbios Gram-positivos: Enterococcus faecium† |
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Aeróbios Gram-negativos: Acinetobacter spp . Enterobacter spp . Klebsiella spp . Pseudomonas spp . |
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Anaeróbios Gram-negativos: Bacteroides spp . (Muitas estirpes de Bacteroides fragilis são resistentes). |
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Outros: A Chlamydia spp . Mycoplasma spp . A Legionella spp . |
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† A susceptibilidade intermédia natural na ausência do mecanismo de resistência adquirida. £ quase todos os S. aureus resistentes a amoxicilina devido à produção de penicilinase. Além disso, todas as cepas resistentes à meticilina resistente a amoxicilina. |
Os resultados de estudos de farmacocinética em que a amoxicilina foi administrado aos grupos de voluntários sadios dada como uma injeção intravenosa em bolus são apresentadas abaixo.
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Os parâmetros farmacocinéticos média A injeção intravenosa em bolus |
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A dose administrada |
O pico de concentração sérica (µg/ml) |
T 1/2 (h) |
AUC (µg.h/ml) |
Recuperação urinária (%, de 0 a 6 h ) |
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500 mg |
32,2 |
1.07 |
25.5 |
66.5 |
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1000 mg |
105.4 |
0.9 |
76,3 |
77,4 |
Distribuição
Cerca de 18% do plasma total amoxicilina é obrigada a proteína e o volume aparente de distribuição é em torno de 0,3 a 0,4 l/kg.
Após a administração intravenosa, amoxicilina foi encontrado na vesícula biliar, tecido abdominal, pele e tecido adiposo, músculo tecidos e fluidos peritoneais sinovial, bile e pus. Amoxicilina não distribuir de forma adequada para o líquor.
A partir de estudos com animais que não há evidências de tecido significativa retenção de material derivado de droga. A amoxicilina, como a maioria das penicilinas, pode ser detectada no leite materno (ver secção 4.6).
A biotransformação
Amoxicilina é parcialmente excretado na urina como inactivo ácido em quantidades equivalentes a até 10 a 25% da dose inicial.
Eliminação
A principal rota de eliminação de amoxicilina é através da RIM
Amoxicilina tem uma meia-vida de eliminação média de aproximadamente uma hora e uma folga total média de aproximadamente 25 l/hora em indivíduos saudáveis. Aproximadamente 60 a 70% da amoxicilina é excretada inalterada na urina durante as primeiras 6 horas após a administração de uma única dose ou 500 250 mg de amoxicilina. Vários estudos têm encontrado a excreção urinária de 50 a 85% para amoxicilina durante um período de 24 horas.
O uso concomitante de atrasos probenecid excreção de amoxicilina (ver secção 4.5).
Sexo
Após administração oral de amoxicilina para homens saudáveis e indivíduos do sexo feminino, sexo não tem qualquer impacto significativo sobre a farmacocinética da amoxicilina.
Idade
A meia-vida de eliminação de amoxicilina é semelhante para as crianças com idade em torno de 3 meses a 2 anos e crianças mais velhas e adultos. Para crianças muito jovens (incluindo recém-nascidos) na primeira semana de vida o intervalo de administração não deverá exceder o dobro da administração diária devido à imaturidade da via de eliminação renal. Porque os pacientes idosos estão mais propensos a ter a diminuição da função renal, cuidados devem ser tomados na selecção da dose, e pode ser útil para monitorar a função renal.
Comprometimento renal
A folga sérica total de amoxicilina diminui proporcionalmente com diminuição da função renal (ver secção 4.2).
Comprometimento hepático
Os pacientes portadores de deficiência Hepatically devem ser dosados com cuidado e acompanhamento da função hepática em intervalos regulares.
Os dados não clínicos revelarem qualquer perigo especial para os seres humanos com base em estudos de farmacologia de segurança, toxicidade de dose repetida, genotoxicidade e toxicidade para a reprodução e o desenvolvimento.
Estudos de carcinogenicidade não foram conduzidas com amoxicilina.
Nenhum
Amoxicilina não devem ser misturados com produtos de sangue, outros fluidos proteico-nos hidrolisados de proteínas ou com administração venosa de emulsões lipídicas. Se prescritos concomitantemente com um aminoglicosídeo, os antibióticos não devem ser misturados na seringa, o recipiente do fluido por via venosa ou dando definido por causa da perda da atividade do aminoglicosídeo sob essas condições.
A amoxicilina e aminoglicosídeo injecções de capital devem ser administradas em locais separados.
Amoxicilina não devem ser misturados com ciprofloxacina.
As soluções de amoxicilina não devem ser misturados com infusões contendo dextran ou bicarbonato.
3 anos
Armazenar abaixo de 25°C
Soluções reconstituído deve ser administrada imediatamente após a sua preparação.
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