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Fornecedor Auditado Nome do produto: Pimecrolimus
Sinônimos: ASM 981; Elidel; SDZ-ASM 981; Picrolimus; pimecrolimus;
CAS: 137071-32-0
MF: C43H68ClNO11
MW: 810.45
EINECS: 603-999-7
Ponto de fusão: 135-136 ° C
Ponto de ebulição: 866.1 ± 75.0 ° C
Densidade: 1.19
Temperatura de armazenamento: - congelador a 20 ° C.
Aparência: Pó branco
Descrição:
O pimecrolimus é um derivado da ascomicina macrolactam, desenvolvido como uma formulação tópica (1% de creme) para o tratamento de dermatite atópica leve a moderada para pacientes com idade igual ou superior a dois anos, nos quais não é aconselhável o uso de terapias convencionais. O pimecrolimus é um inibidor inflamatório de citocinas que funciona com o direcionamento seletivo das células T na pele. Inibe in vitro a produção e liberação de citocinas pró-inflamatórias após estimulação antígeno-específica ou não-específica em células T e mastócitos. O pimecrolimus liga-se especificamente à macrofílica do receptor citosolico-12 em concentrações nanomolar levando à inibição da fosfatase dependente de Ca2/calmodulina, a calcineurina.
Usos:
O pimecrolimus é um lactona semi-sintético e macrocíclico derivado da ascomicina pela ativação do grupo 32-hidroxi com éster triflato e substituição nucleofílica com cloreto em condições de transferência de fase para fornecer o análogo de cloro. O pimecrolimus foi alvejado para o tratamento de disorders inflammatory da pele. Como todos os análogos do tacrolimus, o pimecrolimus liga-se à proteína receptora, FKBP12. O complexo liga-se então ao mTOR impedindo-o de interagir com as proteínas alvo. O pimecrolimus é amplamente citado na literatura com mais de 2,000 citações.
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Fiona Wei
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