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Fornecedor Auditado Nome do produto: Apixaban
Ácido(ácido(4,5 ácido-6,7 piridoxi-piridoxil-pirido3-pirido3-pirido3-piridoxamida-562247-01-piridroxido3-pirido3-piridooxil-3,4-3,4 piridooxil-pirido3-piridooxil-fenil-pirido3-pirido3-fenil-pirido3-pirido3-pirido3-pirido3-fenil-pirido3-pirido3-pirido3-pirido3-pirido3-pirido3-pirido3-4,5-pirido3-piridooxil-pirido3-pirido3-pirido3-pirido3-piridooxil-piridooxil-pirido3-piridooxil-piridooxil-piridooxil-pirido3-pirido3-pirido3-pirido3-pirido3-6,7-pirido3-pir 562247 01 4,5 6,7 3,4 3,4
CAS: 503612-47-3
MF: C25H25N5O4
MW: 459.5
EINECS: 639-684-6
Ponto de ebulição: 770.5 ± 60.0 ° C
Descrição:
Eliquis (apixaban), um inibidor direto do fator Xa (FXa), foi aprovado pela Comissão Européia em 18 de maio de 2011 para prevenção de eventos tromboembólicos venosos (TEV) em pacientes adultos que foram submetidos a cirurgia eletiva de substituição de quadril ou joelho. A descoberta de apixaban foi o culminar de uma sucessão de descobertas inovadoras e inovadoras de química medicinal, começando com a identificação de derivações não peptídicas, o desenho racional de medicamentos usando informações cristalográficas de raios X e auxiliadas por computador e a construção de propriedades semelhantes a drogas, através da substituição sistemática de grupos básicos com miedades neutras. Apixaban surgiu de modificações em razaxaban, restringindo uma amida pirazole para formar um suporte bicyrazolo-piridinona.
A otimização do grupo P1 resultou na identificação do grupo não-básico de metoxifenilo, enquanto um P4 piperidinona melhorou o equilíbrio da potência e da farmacocinética com baixa Vdss. A síntese de apixaban começa com a geração de uma hidrazona de 4-metoxianilina, que é então usada em uma ciclomadina de 3-2 com uma diidropiperidina para formar um suporte bicíclico piridinona. O grupo piperidinona distal é instalado utilizando-se uma reação de acoplamento Ullmann seguida de aminólise de um éster etílico no anel pirazole para completar a síntese de apixaban.
Utilização:
Apixaban é um inibidor altamente seletivo e reversível do fator Xa com Ki de 0.08 Nm e 0.17 Nm em humanos e coelhos, respectivamente.
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